替米考星是泰乐菌素经酸水解后的衍生物,是半合成大环内酯类抗生素,其分子式为C46H80N2O13;分子量869.15;化学名称为4A-O-脱(2,6-二脱氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃己基)-20-脱氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)-[20(顺式:反式)]泰乐菌素,又名20-去氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基) 脱碳霉糖泰乐菌素。别名:20-脱氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)泰乐菌素。替米考星与3, 5-二甲基哌啶反应生成替米考星碱,再加磷酸和水即形成磷酸替米考星。
性质与稳定性:常温常压下稳定,避免与强氧化剂接触。
贮存方法:密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。
用途:对胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及畜禽霉形体具有比泰乐菌素更强的活性。替米考星具有协同巨噬细胞产生杀菌作用。
替米考星具有16元环的内酯结构,环上的羟基与糖或取代糖以甙键的方式连接。大环张力较少,因而性质稳定。替米考星主要通过抑制细菌的蛋白合成起到抗菌作用,其与50S核糖体亚单位可逆性的结合抑制移位酶的活性,影响核糖体的位移过程,阻碍肽链的延长和蛋白质的合成,为生长期抑菌剂。
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