阿斯匹林通用名：阿司匹林片。英文名：AspirinTablets。汉语拼音：AsipilinPian。本品主要成份及其化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸。结构式：分子式：C9H8O4分子量：180.16。阿斯匹林是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品，它的学名叫乙酰水杨酸。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。因为这三种药的拉丁文字头分别为A、P、C，所以又叫APC。

目录

阿斯匹林发展史

阿司匹林作用

阿斯匹林在农业上的应用

一、增强小麦抗旱能力

二、防止农作物体内水分蒸发

三、提高农作物出苗率

四、预防水稻病害

五、减少农作物落花落果

六、提高果树移栽成活率

七、提高粮食作物的产量

八、提高蔬菜块根和块茎的成活率

九、改善茄果类蔬菜的可食性

十、延长鲜花保鲜期

阿司匹林过量或中毒表现

百年阿斯匹林

阿司匹林使用注意

阿斯匹林常见不良反应

阿斯匹林特殊不良反应

阿斯匹林的实验室制法

（一）原料规格及配比

（二）操作

（三）附注

相关专利信息乙酰水杨酸的制备方法

新颖的乙酰水杨酸制剂

阿斯匹林发展史

2300多年前，西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质。1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前身——纯水杨酸。它具有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激。 　　1897年，另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。至今，阿斯匹林仍是一种使用广泛、疗效肯定的药物。

阿司匹林作用

解热：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于下丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。

消炎： 阿斯匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿斯匹林抑制前列腺素的合成，因而减轻发炎与疼痛。

抗凝血： 阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。

阿斯匹林在农业上的应用

阿斯匹林是医疗上一种常见的非处方药。但它在农业上具有多种用途，它能够提高农作物的抗旱能力，提高种子发芽率，预防农作物病害，减少作物落花落果，改善农作物品质，提高农作物产量等。

一、增强小麦抗旱能力

用0.05％阿斯匹林溶液浸小麦种子12～24小时，可使小麦增强抵御冬春干旱的能力，小麦翌年提早返青。也可用1％阿斯匹林溶液均匀喷在15～25倍麦种上，再闷2～3小时。经处理的麦种，种子内部活力增强，发芽率提高，抗干旱能力增强，可提高产量6％～17％。

二、防止农作物体内水分蒸发

用0.03％～0.05％阿斯匹林溶液喷施农作物，能使农作物叶片气孔周围的唇形细胞闭合，减少农作物体内水分蒸发，提高作物的耐旱能力，即使水分比正常情况下降40％时，农作物仍可保持正常产量。

三、提高农作物出苗率

用0.05％阿斯匹林溶液浸玉米、水稻、高粱等农作物种子12～24小时后，捞出晾干播种，可使农作物苗齐苗全苗壮，整齐度提高。

四、预防水稻病害

水稻三叶一心时喷施0.03％H斯匹林溶液，可预防水稻青枯病和立枯病，增加白根数量。分蘖期后喷施0.03％～0.05％阿斯匹林溶液，可预防稻瘟病，细菌性褐斑病、白叶枯病和纹枯病。

五、减少农作物落花落果

当田间土壤含水量较低时，有条件的地方可用0.01％阿斯匹林溶液浇灌农作物，或叶面喷施0.05％～0.1％阿斯匹林溶液，可减少农作物落花落果，提高农作物结实率。

六、提高果树移栽成活率

果树移栽时，20～40ppm阿斯匹林溶液作定植水，每穴浇灌25～40kg，可保证果树成活率达到95％以上。

七、提高粮食作物的产量

水稻分蘖期、孕穗期、灌浆期，玉米拔节期，大喇叭口期，大豆分枝期、开花始期、结荚期、彭粒期喷施0.03％～0.05％阿斯匹林溶液，可使水稻分蘖增加，灌浆速度加快，籽粒饱满，玉米光合速度提高，千粒重增加；大豆结实率提高，鼓粒速度加快，增产幅度10％以上。

八、提高蔬菜块根和块茎的成活率

用0.05％阿斯匹林溶液浸蔬菜的块根或块茎4～6小时，捞出阴干后播种，成活率可达97％以上，并使苗期缩短2～3天。

九、改善茄果类蔬菜的可食性

茄果类蔬菜在结果初盛期喷施0.03％～0.05％阿斯匹林溶液，可防止果实内部水分蒸发，延长采摘期，果实适口性有所改善。

十、延长鲜花保鲜期

根据鲜花株体大小和花瓶盛水量多少放入l～3片阿斯匹林，可使插在瓶里的鲜花保持更长时间。用0.05％阿斯匹林溶液喷施盛开的鲜花，可使鲜花更艳丽，提高观赏价值。

阿司匹林过量或中毒表现

1. 轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等；

2. 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。

处理：按常规方法解救。

规格 　(1)0.3g(2)0.5g

贮藏 　密封，在干燥处保存。

百年阿斯匹林

 阿斯匹林从发明至今已有百年的历史，在这100年里，它从一个治疗头痛的药物，直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。人们不断地发现阿斯匹林的新效用，它因此被称为“神奇药”。 

阿斯匹林的发明起源于随处可见的柳树。在中国和西方，人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效，在缺医少药的年代里，人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”，在许多偏远的地方，当产妇生育时，人们也往往让她咀嚼柳树皮，作为镇痛的药物。

人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质，以致于具有这样神奇的功效，直至1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸，由此解开这个千年之谜。1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸，1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin，这就是医院里最常用的药物――阿斯匹林。

今年10月4日，阿斯匹林在美国国家历史博物馆占上了一席。这里的25万件展品都反映了科技的进步，例如人造心脏、听诊器等。在这里，德国拜耳的美国分公司捐出有阿斯匹林主要成份乙酰水杨酸的样本和拜耳在1899年制造首批药品的复制品。

阿斯匹林一经问世就风靡世界，成为最常用的药物之一，发现阿斯匹林作用的1982年诺贝尔奖得主文尼说，全世界每年要消耗45000吨阿斯匹林。阿斯匹林具有十分广泛的用途，其最基本的药理作用是解热镇痛，通过发汗增加散热作用，从而达到降温目的。同时，它可以有效地控制由炎症、手术等引起的慢性疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等，且不会产生药物依赖性。阿斯匹林的另一个重要作用是抗炎、抗风湿，是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物。

近年来，随着医学科学的发展，阿斯匹林越来越多的新用途被逐步发现。如由中英科学家组织发起的，有37个国家近千家医院参加的大规模临床试验证实，阿斯匹林治疗急性缺血性中风(即脑梗塞)具有肯定疗效，从而使阿斯匹林成为众多治疗缺血性中风的药物中，被证实有效且能全面推广使用的药物。这一成果表明，缺血性中风患者在发作期服用2至4周阿斯匹林，即可使死亡率或中风复发率下降11%。研究已证实，阿斯匹林对于多种血管阴塞性疾病，具有良好的预防作用。科学家曾在80年代后期，通过大规模临床证实，阿斯匹林对治疗急性心肌梗塞疗效显著。

此外，美国纽约圣卢克斯-罗斯福医院中心的一项研究表明，阿斯匹林和降低胆固醇的药物“斯塔丁”并用，可降低患结肠癌的危险。该研究中心对1.5万名心脏病患者进行了3次研究。所获得的数据表明，这两种常见药同时使用，能杀死早期的癌细胞。美国密歇根州的研究人员还发现，阿斯匹林可防止一些廉价抗生素造成的耳聋。对天竺鼠的实验显示，阿斯匹林中的基本成分Salieylate可防止内耳毛细胞受损。 　　阿斯匹林这一百年老药的新用途仍在不断地被发现，被人类所应用。阿斯匹临床上可用来治疗胆道蛔虫病；阿斯匹林则可抑制前列腺素的产生而降低肠癌的发生率；对长有肠息肉的人，服用阿斯匹林，则可以预防息肉癌变；临床上，阿斯匹林还可用于治疗脚癣、偏头痛、糖尿病、老年性白内障、妊娠高血压、老年性痴呆、下肢静脉曲张引起的溃疡等。

难怪阿斯匹林最早的生产商拜耳公司主席巴克马说，服食两粒阿司匹林和叫醒我差不多成为美国的传统。虽然这药品已有100年的历史，但它在今时今日仍在发挥作用。

阿斯匹林可以降低血液粘稠度，起到预防和治疗血栓的作用，但长期服用有副作用，最常见的就是眼底出血，长期服用降低血小板凝结，但停药后短时间内血小板凝结力会增强，所以预防脑血栓形成就坚持服用。

阿司匹林使用注意

阿斯匹林(包括含有阿斯匹林成分的药物，如APC)是解热镇痛的良药。有些人只注重它解热、镇痛、抗风湿、抗血栓形成的神通，一有头痛脑热或骨关节不适就不加选择地滥用，这是不正确的。阿斯匹林的应用，要因人、因病、因时而易，如不知禁忌而滥加施用，将招来很多麻烦。

1、服阿斯匹林不能饮酒。因为酒精能够加剧阿斯匹林对胃粘膜的损害作用，造成胃出血，特别对于有胃病或胃溃疡的人，后果更为严重。研究发现，正常人饮酒加服阿斯匹林可使大便失血每天增加4.9毫升。

2、肝病患者不可服用阿斯匹林。非肝病患者如果长期服用阿斯匹林，可引起药物性肝炎，谷丙转氨酶升高，严重者还可导致肝功能损害，血氨升高。已有肝病的人服用阿斯匹林，对肝病来说是雪上加霜。故慢性肝病者最好是忌用或禁用阿斯匹林。

3、胃病患者慎用或忌用。口服阿斯匹林在胃肠道内被分解成水杨酸。水杨酸对胃粘膜有直接腐蚀作用，引起胃炎、胃溃疡，甚至发生胃出血或胃穿孔。虽然现在的阿斯匹林已多制成肠溶片(如维体舒)，可暂时减轻对胃粘膜的刺激，但在肠内吸收后，仍能通过胃腺分泌到胃内引起胃部疾病，出现胃部不适、胃痛、恶心、呕吐、食欲减退等症状。故凡患胃病者对阿斯匹林要慎用或忌用。

4、儿童禁用。孩子感冒发烧或患猩红热，都不要服用阿斯匹林，否则将会受到雷耶斯综合症(一种常见的致命病)的巨大威胁。这种由阿斯匹林引起的综合症以神经精神症状为主，表现出过度疲劳、异常兴奋、频繁呕吐、体温高和肝功能异常，死亡率可达30%。

5、妇女和孕妇要避免使用。阿斯匹林有稀释血液粘度的作用，可使妇女行经期延长，造成非生理性的失血。孕妇妊娠后期服用，可延长妊娠的周数，增加分娩的持续时间，带来不必要的痉。产前服用，可延长产后出血时间，造成失血过多，使产后虚弱的体质变得更加虚弱；引起婴儿皮肤和眼睛出血；还增加早产儿脑出血的可能性。

6、其他病人。不能服用阿斯匹林的病人还有：哮喘、听力减退、耳鸣、鼻疾病、荨麻疹、皮肤瘙痒、鼻息肉、贫血、肾炎、白细胞减少症、血小板减少症、各种出血性疾病、血管神经性水肿等。这些病人最好禁用此药。

7、噪声环境中工作的人不要服用。因为水杨酸通过血脑屏障，对中枢神经有毒性作用，用量过大或用药过久，病人常有耳鸣、听力减退、头痛、易激动、烦躁不安，严重时还可出现定向力(确定方向的能力)障碍、精神失常、谵妄、木僵和昏迷等。美国科学家曾经做过试验：让病人在两天内服24片阿斯匹林，再让他们听几秒种巨大音响，然后测视听力。发现病人听觉丧失75分贝，比用手指按着耳朵失去20分贝的听觉要严重几倍。因此在噪声环境中作业的人不宜服阿斯匹林。同时，服药后带耳机听音乐或语音也是不行的。

阿斯匹林常见不良反应的防治

阿斯匹林如今是防治心脑血管疾病和治疗风湿关节炎最常用的药物。尽管本药短期服用不良反应较少，但长期服用（如防治心脑血管疾病）或大剂量服用（如治疗风湿和类风湿）则不良反应较多。

1、胃肠道反应

主要表现是胃部严重不适，饱胀感、泛酸、嗳气、呕吐、胃痛、烧灼感等，胃镜结论多为药物性胃炎、多酸性胃炎、胃黏膜损伤或溃疡、十二指肠溃疡等。

防治：普通阿司匹林或者泡腾片，在胃内即溶解，对胃黏膜有刺激作用，而肠溶征只在肠道的碱性环境下溶解，所以，宜选择阿司匹林肠溶片。服用普通阿司匹林片时采用饭后服用或加抗酸药能减轻其胃肠道刺激。不少人服用肠溶阿司匹林时也在饭后服或加服抗酸药，这样会事与愿违。因为食物会使阿斯匹林片在胃内停留的时间延长，抗酸药能使胃内PH偏碱，肠溶衣破坏。因此如果服用的是阿司匹林肠溶片，最好在饭前服用，药物会迅速进入肠道；且不能加服抗酸药。有消化性溃疡病史者需用阿斯匹林解热镇痛时可改用对乙酰氨基酚（不易诱发溃疡）。另外布洛芬的抗炎作用与阿斯匹林相当，但不良反应远小于阿斯匹林，患者也可谨慎选用。

2、凝血障碍

一般剂量阿斯匹林即抑制血小板聚集，长期应用还可抑制凝血酶原的生成，从而导致出血时间、凝血酶原时间延长，易引起出血。

防治：肝功能不全、维生素K缺乏症、血友病、凝血酶原合成功能低下者慎用。需手术者，手术前一周要停药。一旦引起出血，维生素K有治疗作用。

3、水杨酸钠反应

多见于该药每天用量大于5克时，表现为头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退，严重者出现高热、精神紊乱，甚至昏迷和惊厥。

防治：一旦发生，需要立即停药，并对症治疗。可加服或静脉滴注碳酸氢钠，碱化尿液，加速阿斯匹林排泄。

4、阿斯匹林哮喘

不少哮喘患者在服用阿斯匹林后数分钟到数小时内，出现剧烈哮喘，并伴有大汗淋漓、烦躁不安、紫绀、鼻塞、流滋、面色潮红、血管性水肿，严重的甚至出现意识丧失、血压下降等休克症状，而且持续时间长达数小时到数天，上述症状医学称为“阿斯匹林哮喘”。

防治：阿斯匹林引起的哮喘主要与抑制前列腺素的合成有关，而不是以抗原抗体为基础的过敏反应。有鼻窦炎、鼻息肉、鼻炎又伴有哮喘的患者禁用阿斯匹林。这些患者需解热镇痛时可改用对乙酰氨基酚（解热镇痛）或尼美舒利（抗炎）。治疗阿斯匹林哮喘可选用吸入糖皮质激素，但避免使用琥柏酸盐制剂的糖皮质激素，以免加重病情。肾上腺素可部分对抗阿斯匹林哮喘所致的支气管收缩。

5、瑞夷（雷耶）综合征

患病毒性感染伴有发热的儿童或青少年服用阿斯匹林后有发生瑞夷综合征的危险，表现为严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死。

防治：病毒感染时应慎用阿斯匹林。儿童因病毒感染需用解热止痛药时可选用对乙酸氨基酚，因为对乙酰氨基酸不易诱发瑞夷综合征。目前没有任何特殊的治疗方法可以阻止瑞夷综合征的发展。早期诊断和细心护理对维持正常生理功能（包括血液循环和呼吸）非常重要。需静脉注射生理盐水和葡萄糖液。维生素K可帮助止血。药物发甘露醇、皮质类固醇如地塞米松或甘油都可用于降低颅内压。患儿的呼吸需要呼吸器的协助。尚可在动脉或静脉中置入导管，以监测血压和血气。总之，以对症处理为主。

6、过敏反应

偶见皮疹、荨麻疹、血管神经样水肿和过敏性休克。

防治：对阿斯匹林过敏者禁用。一旦过敏可用皮质激素等抗过敏药物治疗。

阿斯匹林的特殊不良反应

阿斯匹林在临床应用已有100余年，近年来，随着其临床用途越来越多及小剂量应用日益广泛，加之临床对不良反应监察措施的加强，一些解为人知的特殊不良反应不断报道。通过回顾国内相关典型病例的文献报道，发现阿斯匹林有大疱性表皮松解型药疹等特殊不良反应，临床医师和药师不可忽视。

1、大疱性表皮松解型药疹

患儿，男，11岁，因发热、头痛、咽痛服阿斯匹林1片500毫克，半小时后全身皮肤瘙痒，出现弥漫性红色丘疹，由面颈部渐波及全身，大者如鸡蛋，双眼红肿。5天后入院时全身遍布红色斑，直径3-8厘米，边缘清楚，红斑表皮松解，尼氏征阳性，部分表皮溃烂、剥脱、露出鲜红色糜烂面；双眼、口唇、龟头红肿糜烂。诊断为大疱性表皮松解型药疹，既往发生过2次，均在感冒服用阿斯匹林后。给予抗菌药、复方丹参液、维生素B和维生素C、抗过敏药治疗5天，好转出院。

2、听力损害

3例患者，2女1男，因风湿性关节炎服用阿斯匹林，出现双耳耳鸣，呈高调音，安静环境中耳鸣加重，双耳中度感音性耳聋，倾家荡停服阿斯匹林，同服碳酸氢钠，耳鸣消除，听力恢复正常。

3、心绞痛发作

患者，男，46岁，因发热服2片阿斯匹林900毫克，即刻出现心前区闷痛，并向左肩部放射，胸闷、憋喘，伴恶心、大汗，双肺呼吸音粗，可闻及散在哮鸣音；心电图表明V1-4导朕ST段抬高，V1导联T波高耸，V6导联ST段下降。患者1年前服用阿斯匹林有类似发作史，诊断为心绞痛发作。立即给予硝酸甘油、硝苯地平、吗啡等，20分钟后症状逐渐缓解，半个月后恢复正常。

4、涎腺肿大

一患者服用阿斯匹林后第2天自觉涎腺区轻度胀痛不适，检查见腺体导管开口并无红肿，分泌物清亮，肿大的腺体松软、无压痛，白细胞未见升高；但嗜酸性粒细胞不同程度增加，诊断双侧腮腺肿大合并双侧颌下腺肿大，以地塞米松、葡萄糖酸钙处理，3天后恢复正常。

5、习惯性和成瘾性

患者女，72岁，40岁前因产后反复发作剧烈头痛，开始服用阿斯匹林治疗，起初仅在头痛发作时服用，每次0.3克，继后头痛发作频繁，用量逐渐增加，每日早晚各1次，每次0.6克，并长期服用，一旦停药，头痛即发作，40年来从未间断过服药。入院后给予抗炎、平喘及对症治疗，同时单盲法给予镇痛药布洛芬（告知病人是肠溶阿斯匹林），每日3次，辅以谷维素、维生素B1，同时加强心理治疗，第2天患者即出现头痛、食欲不振、失眠、心情烦躁、焦虑、全身不适等戒断症状，气喘加剧，同时大喊大叫，有强烈觅药渴求，立即给予阿斯匹林0.6克，20分钟后上述症状逐渐缓解。诊断为药物性心理和生理依赖性，由于阿斯匹林系非中枢神经系统性药物，无明显交叉替代性，故不易成功脱瘾。

6、贫血

患者，54岁，口服肠溶阿斯匹林0.2克/天，80天后，自觉头痛、眩晕、恶心、呕吐、乏力，检查血色素为4克/分升，停用阿斯匹林并补铁2周后，症状减轻，逐渐消失，血色素升至10克/分升；再服阿斯匹林又致上述症状，诊断为阿斯匹林引起的缺铁性贫血。

7、肝功能损害

患儿女，5岁，因幼年型类风湿关节炎服用阿斯匹林100毫克每公斤体重每天，每日分两次服，单服5天后腹部不适、食欲减退、恶心、呕吐、黄疸，肝于肋下2.5毫米、中等度硬、触痛，检查SGPT＞200U，乙型肝炎标志物2次均为阴性。经鉴别诊断为阿斯匹林引起的中毒性肝炎。停药10天后，肝功能逐渐恢复。

此外，长期服用小剂量阿斯匹林可出现肢体瘀斑、牙龈出血、鼻衄等不良反应；妊娠后期服用小剂量阿斯匹林（25毫克，每日2次）会引起羊水过少。

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