氟尼辛葡甲胺（flunixin meglumine）是一种有效的非麻醉、非类固醇类的止痛剂(NSAID’、S)，最早由Doran;Henry等人于1996年研制生产（U.S.P NO.5484931），美国先灵葆雅公司将其做成注射液 (商品名为Banamine),用于动物疾病的治疗。由于其疗效好、毒性低，在欧美等国家应用广泛，并于2004年10月被FDA批准用于产乳期奶牛。本文简要介绍一下该药。

　　1 理化性质

　　氟尼辛葡甲胺的化学名称：2-［2-甲基-3?（三氟甲基）苯基］氨基］-3?吡啶羧酸复合1-脱氧-1-（甲氨基）-D-山梨醇 (1∶1)；分子式为C14H11F3N2O2·C7H17NO5；分子量为 491.46；熔点为137～140℃。性状为白色至类白色粉末，在水或乙醇中易溶，在氯仿中难溶。

　　2 作用机制

　　已知前列腺素是个体疼痛的诱导，可通过抗前列腺素来止痛。氟尼辛葡甲胺通过抑制环氧酶而阻止前列腺素的合成，减少炎性病变介质的繁殖来发挥抗炎作用，作用迅速，一般在15 min内可减轻疼痛。它比镇痛新、哌替啶、可待因效力更高。氟尼辛在治疗马跛行和关节肿胀方面每毫克是保泰松的四倍效力。

　　3 药代动力学

　　氟尼辛葡甲胺的药代动力学特征是吸收迅速、排泄快，表观分布容积好、生物利用度高。据EMEA（欧洲药物审评局）报道,给大鼠以14C标记的氟尼辛葡甲胺以10 mg/kg体重的单一剂量肌肉注射，用药后5 min、6 h两个时间点，在注射部位检测到治疗剂量的36.5%、1.8%，24 h后，血浆和组织中药物含量不到1 μg/g（除大肠及内容物外），超过90%在2天后排泄（61%在粪便中，29%在尿液中）；以2.5 mg/kg体重剂量给大鼠口服，2 h后血浆中浓度为1.0～1.5 μg/ml。给犊牛以0.25 mg/kg体重的剂量（14C标记物）肌肉注射，在粪便和尿中分别观察到43%、31%，5～10 min后达到血浆峰浓度，超过90%以原形存在，约有8%和2%以原形从尿和粪便中排出，尿和粪便中包含一大型极性馏分和两个次要代谢产物，分布半衰期为0.3 h，消除半衰期为10.5 h，在72 h内，大部分药物被消除。给3头产奶母牛和3头去势公牛以2.2 mg/kg体重的剂量（14C标记物）静脉注射，每天1次，连用2天，在最后一次用药后24 h通过血样观察到约90%的放射性标记物，5 min后达到平均血浆浓度（17.1～18.3 μg/ml），2 h后衰减到0.36～0.65 μg/ml，在牛奶中放射性标记物的含量非常低：9 h后平均值为0.05～0.06 μg/ml。9头产奶母牛以2.2 mg/kg体重的剂量给药（口服、皮下注射、静脉注射方式）3天，与静脉用药比较，口服和皮下注射的生物利用度分别为53%和75%，在静脉注射3～4 h后，又出现了第2个血浆峰浓度，表明从胃肠道重吸收。以1.1 mg/kg体重的剂量给马口服，每天1次，连用5天，每天给药1～1.5 h后出现血浆峰浓度（1.5～2.6 μg/ml）。以1.1 mg/kg体重的剂量（14C标记物）给猪肌肉注射，96 h后，约57%在尿中发现，21%在粪便中，5～30 min后出现血浆峰浓度，在血浆中大部分以原形存在（55%～83%），约24%和10%分别以原形从尿和粪便中排出。仔猪一次性静脉注射14C标记物3.3 mg，16天后，平均72%、18%的放射性标记物在尿和粪便中发现，在血浆、尿和粪便中大部分以原形存在。

　　给牛以2.2 mg/kg体重静脉注射14C标记物，每天一次，连用3天，最后一次用药后12 h、1天、2天在肝脏的平均浓度(μg/kg)分别为389、53、13，分析方法的检测限为8 μg/kg，3天后未检测到；给产奶母牛，以2.2 mg/kg体重（以氟尼辛计）剂量静脉注射，每天一次，连用3天，最后一次用药12 h后，总残留为26～142 μg/kg，平均值为66 μg/kg，24 h后为1～5 μg/kg；以2 mg/kg体重剂量给12头猪连续注射5天后，用HPLC法分别在治疗后1、2、14、21天检测残留物含量（检出限为：肝脏和肌肉25 μg/kg，脂肪和注射部位50 μg/kg，肾脏75 μg/kg），2天后，肝脏和肾脏残留物在检测限以下，脂肪和注射部位残留量分别为60～358 μg/kg和123～690 μg/kg，肌肉14天后平均残留浓度低于检测限，同时脂肪和注射部位分别低于78、83 μg/kg，21天后，脂肪和注射部位平均总残留浓度低于检测限。EMEA规定氟尼辛葡甲胺的休药期为4天，并报道了氟尼辛葡甲胺在牛、奶牛和猪体内各组织的最大残留限制量（MRLs），见表1。?

　　4 毒性

　　据EMEA报道，氟尼辛葡甲胺毒性较小，急性毒性试验表明，大鼠口服、肌肉注射、静脉注射的LD50分别为170、303、111 mg/kg体重；给牛以6.6 mg/kg?体重的剂量注射氟尼辛注射液（常用剂量的3倍），无异常反应，表现良好的耐受性。另外，特殊毒性试验表明，氟尼辛葡甲胺无“三致”作用（致畸、致癌、致突变）及繁殖毒性。

      5 临床应用

　　氟尼辛葡甲胺给药形式多样，可以口服、肌肉注射、静脉注射。目前美国兽药典收载的剂型有注射液、糊剂、胶囊。氟尼辛葡甲胺是一种非类固醇抗炎药，非麻醉解热止痛剂。兽医临床上常用于缓解马的内脏绞痛、肌肉与骨骼紊乱引起的疼痛及抗炎；牛的各种疾病感染引起的急性炎症的控制，如蹄叶炎、关节炎等，另外也可用于母猪乳房炎、子宫炎及无乳综合征的辅助治疗。在兽医上，氟尼辛葡甲胺也和土霉素联用治疗马的肺炎。据FDA报道，Donald G.Campbell等人用2.2 mg/kg体重剂量注射治疗Hereford后备母牛大肠杆菌内毒素诱导发热，取得良好效果，且无不良反应；Gerdemann R等人以1.1 mg/kg体重剂量注射治疗马的肠梗阻引起的绞痛，效果很好；Baskett A等人用氟尼辛葡甲胺与己酮可可碱联合使用治疗马的内毒素血症。

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