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新一代头孢抗生素的选择及新临床应用价值

2018/7/10 18:50:11 0人评论 1337次浏览 分类:药物使用指导

鸡鸭鹅病防治网联合驰骋祥兽医研究所共同分享:

  头孢喹肟的质量鉴别实用方法及最新临床应用价值

摘要:

  头孢类抗生素是兽医临床常用的药物品类之一,目前已经更新至第四代。其中硫酸头孢喹肟作为第四代头孢类代表药,药效在第一代基础上显著提升,安全性更好,抗菌谱更广,几乎无过敏反应,对酸和酶的耐受性更强。混悬注射液是目前市场上的主流剂型;产品的优劣可以通过颜色、气味、溶解泡沫、沉降性、分散性、眼观颗粒、挂壁特征、通针性和包装颜色等特征加以鉴别;除了细菌性感染疾病的治疗外,治疗性诊断也是头孢喹肟重要应用价值之一。

  头孢类抗生素在兽医临床领域应用广泛,目前已经更新迭代至第四代,由于抗菌性能强,对感染性疾病的治疗效果确切,深受养殖企业的欢迎。为了让业内更好认识本类药物,笔者着重以目前应用较多的动物专用第四代头孢类抗生素——硫酸头孢喹肟为话题做一论述。

1、头孢类抗生素

  头孢类抗生素归属于β-内酰胺类,是一种广谱的半合成抗生素。从第一代头孢类药物——头孢噻吩、头孢氨苄等开始,目前已经发展至第四代。其中第二代药物主要有头孢曲松、头孢呋辛等,第三代药物主要有业内熟知的头孢哌酮和头孢噻呋等,第四代药物主要为头孢喹肟和头孢吡肟,其中头孢喹肟为动物专用,目前已得到批准的剂型有混悬注射剂和注射用粉针。从第一代发展至第四代,头孢类药物的杀菌力不断增强,抗菌谱更广,安全性大大提高,过敏反应几率降低,对酸和酶更加耐受,药效更为确实。

  和第一代头孢类药物相比,第四代头孢类药物头孢喹肟的肾毒性几乎消失,除了革兰氏阳性菌外,对致病性大肠埃希菌、沙门氏菌、副猪嗜血杆菌、巴氏杆菌以及传染性胸膜肺炎放线菌等革兰氏阴性菌的抗菌作用也非常卓越,且药物耐酸,对β-内酰胺酶稳定,对动物少有过敏和应激反应,是目前最新的动物专用头孢类抗生素。根据文献报道目前为止还未发现有耐药菌株,这与河南牧翔动物药业有限公司国家企业技术中心的药敏监测数据一致。

2、如何鉴别硫酸头孢喹肟产品质量

  硫酸头孢喹肟因其强大的抗菌疗效博得市场的认可。但由于市场需求量大,价格较高,故难免有假劣产品出现。以下推荐几种简单的感官判定方法帮助鉴别硫酸头孢喹肟的质量。

2.1  看颜色

  头孢喹肟产品目前以油性混悬注射液剂型为主,其中油酸乙酯为标准规定用油。油酸乙酯几乎无色或呈微淡黄色,因此,在药物分层后,如果上层液体为黄色、褐色或其他颜色,则要么厂家使用的是规定之外的非标准药辅,要么就是药品不稳定,在后期储存过程中出现降解,对于这类产品建议不要购买。

2.2  闻气味

  正规厂家的头孢喹肟注射液开口后其气味为头孢喹肟原料与油酸乙酯的混合气味,且以油酸乙酯强烈的酸败油味为主。如果购买的产品几乎无味,则建议不要使用。

2.3  溶解泡沫

  油酸乙酯一个很重要的化学特征就是对泡沫材料有溶解作用。如果不清楚购买的产品是否是优质产品,则可取出少许打在泡沫材料上。与药液接触后,如果泡沫材料在1小时之内出现一个明显的大洞,则代表购买的产品真实,是用规定药辅生产出来的。泡沫材料一般家庭都有,比如购买家电的包装箱里面的白色防碰撞泡沫就是很好的试验材料。

2.4  看沉降性

  混悬液是久置分层的,但目前市场上的产品分层时间长短不一。在2015年版《中国兽药典》中,对沉降性也做了规定:摇匀后十分钟内不沉降即可。但该沉降时间远不能满足临床实际需要。因为沉降时间过短,在药物使用过程中容易出现给药不均匀的情况,因此建议尽量选择沉降时间超过4小时的产品。牧翔药业的硫酸头孢喹肟注射液摇匀后在4h之内几乎不分层和沉降,悬浮性佳,沉降性远高于国家标准。

2.5  看分散性

  分散性是药物品质优劣的重要指标之一。混悬剂如果沉降之后,在有效期内药物粒子在瓶底压实,即使用力摇晃也不易分散,则表明药物品质差,临床使用中也会出现给药不均匀的情况,建议首选振摇后药物层能轻而易举分散均匀的产品。

2.6  看眼观颗粒

  眼观颗粒是对药物制备工艺的评价指标之一。在2015年版《中国兽药典》中,规定了头孢喹肟混悬液的粒径在50 μm以下级别。该级别的药物粒子在振摇后会均匀铺在瓶子内壁。如果购买的产品用肉眼能明显看到大的颗粒沉底和粘壁,则粒度明显是不符合要求的。药物颗粒过大会造成注射部位局部疼痛,对动物应激较大,对生产性能产生隐性影响。

2.7  看挂壁特征

  挂壁特征虽然对药物品质不产生影响,但建议尽量选择不挂壁的产品。因为头孢类药物价格相对昂贵,如果药液不挂壁,则使用后瓶内残留很少,避免了药物的浪费;而如果产品粘稠,使用后还有很多药物粘在瓶子内壁,累加起来也是一种隐性的经济损失。

2.8  看通针性

  头孢喹肟产品参差不齐,不同制剂技术生产出来的产品千差万别。通针性差的产品临床使用后会让人抽打得手疼,且抽打速度慢,效率低,费时费力,宜选通针性好的产品。

3、头孢喹肟最新应用价值——治疗性诊断

  目前临床很多疾病属混合感染,到底是病毒还是细菌引发,大多诊断不清。作为第四代头孢类抗生素,硫酸头孢喹肟注射液上市时间短,目前为止还未发现有完全耐药菌株,但是该药物不抗病毒,药物特性决定了其有“治疗性诊断”的价值。如果养殖场出现传染性疫情,在疾病发展的早期,可以挑出数只发病的动物,注射头孢喹肟,如果0~48小时之内情况好转,则代表疫情由细菌引发,此时可以选择头孢喹肟继续全群治疗,也可选择其他敏感抗生素。如果未见好转,则代表疫情由病毒引起,可以采取抗病毒方案治疗,避免乱用药物。不当地使用药物不但增加肝肾负担和经济成本,耽误病情,还会加速耐药菌株的产生,对养殖场长期发展不利。这就是第四代头孢类药物的临床新价值,建议养殖场常备。

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